शेन्ज़ेन ओके बायोटेक टेक्नोलॉजी कं, लिमिटेड (एसजेओबी)
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    शेन्ज़ेन ओके बायोटेक टेक्नोलॉजी कं, लिमिटेड (एसजेओबी)

    एच जोड़ें: 6 / एफ, फो टैन औद्योगिक केंद्र, 26-28 औ पई वान सेंट, फो टैन, शातिन, हांगकांग

    चीन की मुख्य भूमि जोड़ें: 8 एफ, फक्सन बिल्डिंग, नं 46, पूर्व हेपिंग आरडी, लोंगुआ न्यू जिला, शेन्ज़ेन, पीआरसी चीन

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आर्टिकाइन एचसीएल (23 9 64-57-0)

आर्टिकाइन या आर्टिकाइन हाइड्रोक्लोराइड (आर्टिकाइन एचसीएल, सीएएस नं। 2 9 64-57-0) एक दवा है जो स्थानीय संज्ञाहरण में प्रयोग किया जाता है। आर्टिकाइन एक दंत अमाइड प्रकार के स्थानीय संवेदनाहारी है, आर्टिकाइन एक मध्यवर्ती शक्ति है, इसकी संरचना में एक एस्टर समूह की वजह से तेजी से चयापचय के साथ स्थानीय एनेस्थेटिक लघु एक्टिफाइड है।


आर्टिकाइन संवेदनाहारी कच्चा पाउडर क्या है?

आर्टिकाइन एनेस्थेटिक कच्चा पाउडर अनेस्थेसिक कच्चा पाउडर एक मध्यवर्ती शक्ति है, इसकी संरचना में एस्टर समूह की वजह से तेजी से चयापचय के साथ लघु एक्टिंग एमाइड स्थानीय एनेस्थेटिक है। यह स्थानीय घुसपैठ या दंत चिकित्सा में परिधीय तंत्रिका ब्लॉक के साथ प्रभावी होता है, जब रीढ़ की हड्डी, एपिड्यूरल, ओक्यूलर या क्षेत्रीय तंत्रिका ब्लॉक के रूप में प्रशासित या क्षेत्रीय संज्ञाहरण के लिए अंतःक्षिप्त इंजेक्शन के दौरान। तुलनात्मक परीक्षणों में, इसके नैदानिक प्रभाव आम तौर पर अन्य शॉर्ट-अभिनय स्थानीय एनेस्थेटिक्स जैसे लीडोकेन, प्रिलोकेन, और क्लोरोप्रोसेन से काफी अलग नहीं थे, और ऊपर-औसत न्यूरोटॉक्सिकिटी का प्रदर्शन करने वाला कोई निर्णायक सबूत नहीं है। ऑर्टिसेन उपयुक्त और उपयुक्त साबित हुआ, जिनके लिए कार्रवाई की एक छोटी अवधि की आवश्यकता होती है, जिसमें एनेस्थेसिया की तीव्र शुरुआत होती है, उदाहरण के लिए, दंत चिकित्सा प्रक्रियाएं और चलने वाला रीढ़ की हड्डी में संज्ञाहरण, सामान्य और विशेष आबादी में।




Articaine चतनाशून्य करनेवाली औषधि कच्चे पाउडर चतनाशून्य करनेवाली औषधि कच्चा पाउडर का उपयोग:

यकृत या गुर्दे की हानि के साथ मरीजों
चयापचय और सामान्य में बहिर्जात पदार्थों के उन्मूलन यकृत और गुर्दे (सामान्य) के सामान्य कार्य पर निर्भर करते हैं। स्थानीय एनेस्थेटिक्स के चयापचय में चयापचयों का उत्पादन होता है जो माता-पिता यौगिकों की तुलना में अधिक पानी घुलनशील और उत्सर्जन करने के लिए तैयार होते हैं। प्लाजमा कोलीनस्टेरेज़ द्वारा सीरम में आर्टिकाइन को चयापचय किया जाता है; यद्यपि यकृत की बीमारियों वाले रोगियों में कोलेनेस्टेस का संश्लेषण कम होता है, तेज हाइड्रोलिसिस संभवतः उनके एरिथ्रोसाइट्स में संरक्षित होता है। पच्चीस प्रतिशत आर्टिकैनीक एसिड अपरिवर्तित होता है; उत्सर्जित होने से पहले गुर्दे के द्वारा बाकी का ग्लूकूरोनिडाइड किया जाता है। गंभीर गुर्दे की विफलता वाले रोगियों में, दोनों चयापचय संचित हो सकते हैं, जो सिद्धांत में स्थानीय एनेस्थेटिक प्रणालीगत विषाक्तता (अंतिम) हो सकता है। लिमोकाइंस के फार्माकोकाइनेटिक्स का अध्ययन किया गया है जो हेनमोडायलिसिस से ग्रस्त हैं। अन्य स्थानीय एनेस्थेटिक्स को अंतिम हृदय, न्यूरोलॉजिक, फुफ्फुसीय, गुर्दे, यकृत, या चयापचय रोग के साथ एसएआईटी संबद्ध करने का वर्णन करता है। अमेरिकन सोसाइटी ऑफ़ रीजनल एनेस्थेसिया एंड पेन मेडिसीन सलाह देते हैं कि इन रोगियों में सतही सतर्कता की आवश्यकता हो सकती है, खासकर यदि वे उम्र के चरम पर हैं।





बच्चों के लिए आर्टिकाइन एनेस्थेटिक कच्चा पाउडर के उपयोग

बच्चों में स्थानीय एनेस्थेटिक्स के फार्माकोडायनामिक्स वयस्कों की तुलना में तुलनात्मक हैं; फार्माकोकाइनेटिक्स, दूसरी तरफ, काफी भिन्न है एमाइड स्थानीय एनेस्थेटिक्स का उपयोग करते समय विशेष सावधानी देखी जानी चाहिए क्योंकि कम आंतरिक मंजूरी या कम सीरम प्रोटीन बाइंडिंग आसानी से युवा रोगियों में विषाक्त प्रतिक्रियाओं का खतरा बढ़ सकता है। निओनेट्स और बच्चों में स्थानीय एनेस्थेटिक्स के उपयोग में प्रशासन का मार्ग सुरक्षा के मुख्य निर्धारकों में से एक है; बच्चों में कलािकाइन का आवेदन मुख्य रूप से उन दंत चिकित्सा प्रक्रियाओं के लिए होता है जिनके लिए स्थानीय संज्ञाहरण की आवश्यकता होती है या सामान्य संज्ञाहरण के लिए एक अतिरिक्त के रूप में। वयस्कों की तुलना में अधिक स्थानीय रक्त प्रवाह और कार्डियक आउटपुट के कारण बच्चों में टोपिक संज्ञाहरण के बाद श्लेष्म झिल्ली से स्थानीय एनेस्थेटिक्स का अवशोषण बढ़ जाता है। 27-12 वर्ष की आयु के बच्चों की जांच के दौरान, लेखकों ने कम सीएमएक्स और कम आधे जीवन के कारण बाल चिकित्सा दंत चिकित्सा में 2% कलािकाइन के उपयोग की सलाह दी। वयस्कों की जांच के मुकाबले उन्होंने अधिकतम एकाग्रता और बढ़ती मंजूरी के लिए कम समय दिखाया उनके निष्कर्षों के आधार पर, उन्होंने निष्कर्ष निकाला कि बच्चों के लिए मिलीग्राम / किलोग्राम में वयस्कों को दिलाई कलािकाइन खुराक को कम करने की कोई आवश्यकता नहीं है। वाइसोएक्टिव एजेंट्स जैसे एपिनेफ्रिन स्थानीय एनेस्थेटिक्स की प्रणालीगत गति को कम करने में बहुत प्रभावी हैं, जिसके परिणामस्वरूप एक लंबी अवधि और कम सीएमएक्स होता है। एपिनफ्राइन 1: 100,000 के साथ आर्टिकाइन 4% भी बच्चों के दंत चिकित्सा में उपयोग के लिए प्रभावी और सुरक्षित दिखाया गया था। 4-13 साल की उम्र के रोगियों में, केवल एक कलात्मक रूप से संबंधित प्रतिकूल घटना ही आकस्मिक होंठ चोट थी; कोई फार्माकोकाइनेटिक जांच नहीं हुई थी।


दंत हस्तक्षेप के लिए कलािकाइन के बाद लंबे समय तक सुन्नता सबसे अधिक प्रतिकूल घटना होती है, मुख्य रूप से 7 वर्ष से कम उम्र के बच्चों में होती है। निर्माताओं की सिफारिशों के बावजूद, 7 वर्ष से कम उम्र के बच्चों में कलािकाइन का उपयोग नहीं किया जा सकता है, 373 अमेरिकी दंत चिकित्सकों के 21% ने संतोषजनक रूप से छोटी बच्चों में 2-3 साल की आयु में कलािकाइन का उपयोग किया। बच्चों में कलािकाय उपयोग पर उपलब्ध साहित्य से पता चलता है कि यह सभी उम्र के बच्चों में नैदानिक प्रक्रियाओं के लिए सुरक्षित और प्रभावी है।




बुजुर्गों के लिए आर्टिकाइन संवेदनाहारी कच्चे पाउडर के उपयोग

उम्र बढ़ने के साथ, परिधीय तंत्रिका चालन में परिवर्तन: तंत्रिका तंतुओं की संख्या और घनत्व में कमी, साइटोस्केलेलेट प्रोटीन की अभिव्यक्ति और अक्षीय परिवहन में कमी और मोटर इकाई एक्शन पोटेंशिअल में वृद्धि के परिणामस्वरूप अक्षतंतु के अध: पतन । परिधीय मोटर और संवेदी प्रवाहकत्त्व वेग धीरे-धीरे धीमा पड़ता है, और एफ-तरंगों और सोमाटोसेंसरी पैदा होने की संभावनाएं धीरे-धीरे बढ़ती उम्र के साथ बढ़ती जा रही हैं। पेरिफेरल नर्वस सिस्टम से संबंधित इन और अन्य आयु से संबंधित फिजियोलॉजिक बदलावों का सबसे अधिक संभवतः परिधीय तंत्रिका ब्लॉकों की नैदानिक अवधि पर प्रत्यक्ष प्रभाव होता है और यह सीधे स्थानीय एनेस्थेटिक न्यूरोटॉक्सिसिटी का कारण हो सकता है। न्यूरोपोप्टोसिस के कारण सभी स्थानीय एनस्थेटिक्स एकाग्रता-आश्रित तरीके से न्यूरोटॉक्सिक होते हैं, लेकिन आर्टिकाइन में मानव न्यूरॉनल सेल कल्चर मॉडल में ऐमाइड प्रकार के स्थानीय एनेस्थेटिक्स और एस्ट्रो-टाइप स्थानीय एनेस्थेटिक्स की जांच के अध्ययन में सबसे कम अपोपचार शक्ति थी।


इसके अलावा, वृद्धावस्था आरक्षित क्षमता के नुकसान से जुड़ी होती है, और गुर्दे, यकृत और हृदय रोगों से स्थानीय एनेस्थेटिक्स की मंजूरी कम हो जाती है, जिसके लिए दोहराए जाने या निरंतर प्रशासन की खुराक में कमी की आवश्यकता होती है। सभी स्थानीय एनेस्थेटिक्स को कम करने की परिमाण फार्माकोडायनामिक या फार्माकोकाइनेटिक परिवर्तन के अपेक्षित प्रभाव से संबंधित होना चाहिए। स्वस्थ बुजुर्ग और युवा स्वयंसेवकों में, यह दिखाया गया है कि आर्टिकाइन का चयापचय आयु स्वतंत्र है।




प्रसूतिशास्त्र के लिए आर्टिकाइन एनेस्थेटिक कच्चा पाउडर के उपयोग

बाध्यकारी में दर्द प्रबंधन के लिए मातृ एवं भ्रूण के शरीर विज्ञान की आवश्यकता होती है; चुनौती तेजी से दर्दनाशकता प्रदान करना और शारीरिक विकृतियों को कम करना है। एपिड्यूरल एनेस्थेसिया विभिन्न प्रकार के स्थानीय एनेस्थेटिक्स के साथ इस प्रयोजन के लिए अब तक का सर्वाधिक इस्तेमाल किया तकनीक है। आर्टिकाइन का शायद ही कभी इस संकेत के लिए उपयोग किया जाता है। दो रूसी जांचकर्ताओं ने दावा किया कि एपीड्यूरल एनेस्थीसिया 1% की एकमात्र खुराक का उपयोग करके 1% कलािकाइन (अल्ट्राकाइन) का 1000-1.2 मिलीग्राम / किग्रा से 1000 से अधिक स्वस्थ और उच्च जोखिम वाले अनुयायी माता के लिए बेहद प्रभावी और सुरक्षित साबित हुए और इस पर कोई अवसादग्रस्तता नहीं हुई नवजात शिशु सिजेरियन वर्गों (एन = 25 और एन = 15) में एपिड्यूरल एनेस्थेसिया के लिए दो जर्मन समूह ब्रूविकाइन के साथ कलािकाइन (कार्टिकाइने 1.5%) की तुलना में। शुरुआती, एनाल्जेसिया की गुणवत्ता, हेमोडायनामिक स्थिरता, और नवजात एप्रगर स्कोर अच्छे थे। फार्माकोकाइनेटिक जांच ने डिलीवरी पर 0.48 माइक्रोग्राम / एमएल की एक कलािकाइन प्लाज्मा एकाग्रता को दिखाया, जो इसकी तीव्र चयापचय साबित करता है। उस समय में मातृ सीरम में मिली मेटाबोलाइट की अनुपस्थिति वाली दवा का अनुपात 0.75 था। नासिक शिरापरक मातृ धमनी सीरम एकाग्रता अनुपात 0.32 था। उत्तरार्द्ध कार्टिकाइन के सौम्य अंतरण के बाद प्रारंभिक जांच के बराबर है, जहां नवजात नवजात शिशुओं के नवजात कार्टेकेन प्लाज्मा एकाग्रता एपिड्यूरल एनेस्थेसिया के बाद मातृ के 32% (± 7%) पाया गया था। अन्य स्थानीय एनेस्थेटिक्स के लिए साहित्य में संदर्भित लिडोकाइन (0.52-0.58), मेपिवाकाइन (0.64), और ब्यूपीकाइन (0.23-0.26) हैं।


एक विशेष पहलू जो खाते में लिया जाना चाहिए जब कलािका गर्भावस्था के दौरान उपयोग की जाती है, प्लाज्मा च्लोलेस्टेसर्स द्वारा इसकी चयापचय और 6 महीने तक नवजात शिशुओं और शिशुओं में होने वाली हाइड्रोलिसिस दर कम होती है। सामान्य वयस्कों की तुलना में स्वस्थ, सामान्य शिशुओं की प्लाज्मा कोलेनेस्टेस गतिविधि या बेहतर ब्यूटिरीक्लोनेंटेरेस (बीसीएचई) की गतिविधि 50% कम हो गई है। यह कमी नैदानिक महत्व का नहीं था। 18 यह यद्यपि नैदानिक महत्व का हो सकता है यदि नवजात (और / या मां) में एक या एक से अधिक 58 संभव ज्ञात उत्परिवर्तित ब्युटिरिलकोलीनेंसेरस जीन (बीसीएचई) में होता है। बीसीएचई आर्टिकैनीक एसिड बनाने वाली प्राथमिक कलािकायन हाइड्रोलेस के रूप में कार्य करता है; बीसीएचई की कमी या निष्क्रियता articaine उपयोग के बाद वृद्धि हुई विषाक्तता में योगदान दे सकती है। हालांकि, कलािकाइन का एक महत्वपूर्ण दूसरा चयापचय है जो कि बीसीएचई जीन में उत्परिवर्तन वाले लोगों में कोकीन विषाक्तता के समान प्लाज्मा सांद्रता को रोकता है जो बीसीएचई गतिविधि को कम करता है।



Articaine संवेदनाहारी कच्चे पाउडर का प्रभाव:

आर्टिकालाइन तंत्रिका चालन को स्थिरीकरण द्वारा तंत्रिका के आंतरिक गुहा के भीतर वोल्टेज-गेटेड सोडियम चैनलों के α- सबयूनिट को बाध्य करके अन्य स्थानीय एनेस्थेटिक्स के समान होता है। सोडियम चैनल के लिए आर्टिकाइन के बंधन से सोडियम फ्लोक्स कम हो जाता है ताकि दहलीज क्षमता तक नहीं पहुंच सकें और आवेग प्रवाह रोकें। सोडियम चैनल पर आर्टिकाइन की अवरुद्ध कार्रवाई राज्य पर निर्भर है: इसकी खुली अवस्था के लिए सबसे ज्यादा संबंध है, निष्क्रिय राज्य के लिए एक मध्यवर्ती संबंध है, और बाकी राज्य के लिए निम्न संबंध हैं।


न्यूरॉनल ब्लॉक की डिग्री तंत्रिका के व्यास से प्रभावित होती है। बड़े-व्यास फाइबर (टच / प्रेशर / मोटर) की आवश्यकता होती है जो छोटे म्यूइलिनेटेड फाइबर (दर्द से संबंधित) की तुलना में स्थानीय संवेदनाहारी की उच्च सांद्रता की आवश्यकता होती है। आर्टिकाइन लिपिड घुलनशील है, अत्यधिक प्रोटीन-बाउंड (94%) है, और इसकी स्थाई स्थिरता (पीकेए) 7.8 है। आर्टिकाइन एक मध्यवर्ती शक्ति है, कार्रवाई की तेजी से शुरुआत के साथ लघु-अभिनय स्थानीय संवेदनाहारी है।


सापेक्ष शक्ति

स्थानीय संवेदनाहारी शक्तियों को वर्णित करना, स्थानीय स्थानीय एनेस्थेटिक्स को तंत्रिकाओं की संवेदनशीलता को परिभाषित करने और क्षेत्रीय संज्ञाहरण के दौरान संवेदनाहक आवश्यकताओं का अनुमान लगाने का एक प्रयास है। स्थानीय एनेस्थेटिक्स की शक्ति बढ़ती लिपिड विलेयता के साथ समानांतर बढ़ जाती है। फिजोलोकिड झिल्ली को भौतिक भौतिक गुणों और विवो इंटरैक्शन के कारण स्थानीय एनेस्थेटिक्स की बाध्यकारी क्षमता सीधे शक्ति के साथ समानांतर में पाया गया है। नैदानिक अभ्यास में, अन्य कारकों में स्थानीय संवेदनाहारी की शक्ति को प्रभावित किया गया है, जिनमें शामिल हैं:


हाइड्रोजन आयन संतुलन
फाइबर का आकार, प्रकार, और मायेलिनेशन
vasodilator / vasoconstrictor गुण (संवहनी तेज की दर को प्रभावित करता है)
तंत्रिका उत्तेजना की आवृत्ति
परिवेशी पीएच (कम पीएच परिणाम अधिक आयनोजन और प्रभावकारिता में कमी)
इलेक्ट्रोलाइट सांद्रता (हाइपोकलिमिया और हाइपरलकसेमिया नाकाबंदी का विरोध करता है)


विभिन्न स्थानीय एनेस्थेटिक्स की क्षमता का आकलन करने के लिए, औसत से प्रभावी खुराक या न्यूनतम स्थानीय एनाल्जेसिक खुराक निर्धारित करने के लिए खुराक-शोध, एकल खुराक तंत्रिका ब्लॉकों का अध्ययन किया जाता है। प्रारंभिक जांच के आधार पर, कलािकाइन के लिए रिश्तेदार एनाल्जेसिक क्षमता और इसके समेकन संवेदनाहारी एकाग्रता के विनिर्देश के अनुसार, अक्सर लिडोकेन की तुलना में, मध्यवर्ती है।




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